第一節(jié) 地塞米松的簡(jiǎn)介
地塞米松于1957年首次合成，并列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單之中，為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一。地塞米松價(jià)格低廉，在美國(guó)一個(gè)月療程通常花費(fèi)低于 25 美元。在印度，早產(chǎn)療程一次僅需 0.5 美元。地塞米松在大多數(shù)國(guó)家都能輕易取得。地塞米松是一種人工合成的皮質(zhì)類固醇，可用于治療多種癥狀，包含風(fēng)濕性疾病，某些皮膚病、嚴(yán)重過(guò)敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫，也可能與抗生素合并用于結(jié)核病患者。本品在美國(guó)的懷孕分級(jí)為C級(jí)，需評(píng)估用藥成效大于副作用才能給藥；在澳洲則被評(píng)為A級(jí)，表示本品常用于孕婦，且沒(méi)有證據(jù)顯示會(huì)對(duì)胎兒造成危害。（立項(xiàng)報(bào)告)
第二節(jié) 地塞米松的生產(chǎn)方法及用途
一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法，以中間體21-醋酸酯為底物，以含0～10%氯仿的適量甲醇作為溶劑對(duì)底物進(jìn)行半溶，用堿作為催化劑進(jìn)行水解反應(yīng)，反應(yīng)完全后用醋酸中和，將反應(yīng)液減壓濃縮至適量體積，降溫，過(guò)濾，用水沖洗濾餅，干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期，提高21-羥基物的質(zhì)量和收率，減少21-羥基物中雜質(zhì)的含量。
1.可興奮腺苷酸環(huán)化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，從而提高支氣管β受體對(duì)擬腎上腺素藥及茶堿類的敏感性，間接發(fā)揮支氣管解痙作用。并通過(guò)發(fā)揮抗炎、抗過(guò)敏作用。以緩解支氣管痙攣、減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌。
2.用于治療過(guò)敏性疾?。喝邕^(guò)敏性皮炎、藥物性皮炎（藥疹）、血清病、鼻炎、藥物反應(yīng)、蕁麻疹、過(guò)敏性紫癜等。
3.休克：可用于感染性休克、過(guò)敏性休克及急性心肌梗死或心肌傳導(dǎo)阻滯所引起的心源性休克的輔助治療。
4.中毒性疾?。耗芫徑庥杉?xì)菌、病毒感染所引起的中毒癥狀，有良好的退熱作用。
5.潰瘍性結(jié)腸炎：與錫類散等合用做保留灌腸，可緩解癥狀。
6.協(xié)助皮質(zhì)醇增多增多癥的診斷：做地塞米松抑制試驗(yàn)有助于本病的診斷。
7.治療頑固性咯血：每天10～20mg，加入1000ml液體中靜脈點(diǎn)滴，一般6～8h滴完。緊急時(shí)可用10mg推注，再靜脈滴注2～3天后，視病情停藥或改口服維持，鞏固療效。用藥7天不止血者，停藥、改用其他方法止血。
8.治療急性化學(xué)性肺水腫：宜早期足量應(yīng)用，地塞米松10～20mg加葡萄糖注射劑20ml靜注，每天1次或2次。
9.各種炎癥性疾病如局限性腸炎、結(jié)核性腦膜炎、葡萄膜炎、甲狀腺炎、肺結(jié)核、旋毛蟲(chóng)病、過(guò)敏性外耳炎、感染性外耳炎等。
10.脂溢性皮炎、扁平苔蘚、神經(jīng)性皮炎、天皰瘡、銀屑病、史－約綜合征（Stevens-Johnson綜合征）、瘢痕性脫發(fā)、大皰性皮炎、痤瘡等皮膚病。
11.各種原因引起的眼部炎癥，包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、皰疹性眼炎、交感性眼炎、白內(nèi)障摘除并植入人工晶體后引起的術(shù)后眼內(nèi)炎癥、青光眼手術(shù)、角膜移植手術(shù)、治療近視手術(shù)等。
12.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、銀屑病性關(guān)節(jié)性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、狼瘡腎炎、腎病綜合征、成人Still病、結(jié)節(jié)病、高鈣血癥等疾病。
13.血液系統(tǒng)疾病如特發(fā)性血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血、溶血性貧血、急性淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤等。
14.伴有顱內(nèi)壓增高的腦水腫等。
15.預(yù)防新生兒呼吸窘迫綜合征。
16.庫(kù)欣綜合征的診斷與病因鑒別診斷。
17.吸入性肺炎、LOEFFLER綜合征、鈹中毒、類固醇21-羥化酶缺乏癥等。
第三節(jié) 地塞米松的市場(chǎng)現(xiàn)狀及注意事項(xiàng)
1.（1）急性心力衰竭或其他心臟??；（2）糖尿?。唬?）憩室炎；（4）情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向；（5）肝功能損害；（6）高脂蛋白血癥；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能減退癥（此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng)）；（9）重癥肌無(wú)力；（10）骨質(zhì)疏松；（11）胃潰瘍、胃炎或食管炎；（12）腎功能損害或結(jié)石；（13）結(jié)核病。
2.藥物對(duì)兒童的影響：地塞米松為長(zhǎng)效制劑，一般不用于兒童需長(zhǎng)期使用激素者。
3.靜脈給藥常用于危重疾病，如嚴(yán)重休克等的治療；哮喘持續(xù)狀態(tài)和痰培養(yǎng)白色念珠菌為陽(yáng)性者禁用地塞米松吸入給藥。
4.眼部感染性炎癥應(yīng)與有效抗生素聯(lián)合應(yīng)用，病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸減少點(diǎn)藥次數(shù)，不可驟停，以減少疾患復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。
5.地塞米松緩釋微粒的錫箔袋內(nèi)有一個(gè)旋轉(zhuǎn)置藥器，內(nèi)裝緩釋微粒1粒。內(nèi)外包裝只允許在臨用前、無(wú)菌手術(shù)室內(nèi)拆開(kāi)。
6.由于地塞米松潴鈉作用較弱，故一般不用作腎上腺皮質(zhì)功能減退的替代治療。
7.地塞米松磷酸磷酸鈉滲透性高、作用時(shí)間長(zhǎng)、藥效學(xué)與地塞米松相同，但其易溶于水，能制成水溶性制劑，故擴(kuò)大了給藥途徑和應(yīng)用范圍。
8.長(zhǎng)期大量使用可有皮質(zhì)醇增多增多癥表現(xiàn)，必須觀察血糖、血壓及有無(wú)精神癥狀。
9.地塞米松久服可使結(jié)核活動(dòng)及潰瘍病穿孔出血。腸吻合術(shù)后盡量不用。
10.藥物對(duì)兒童的影響：地塞米松為長(zhǎng)效制劑，一般不用于兒童需長(zhǎng)期使用激素者。
11.其余注意事項(xiàng)參見(jiàn)氫化可的松的相關(guān)內(nèi)容。
藥理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲強(qiáng)的松龍、德沙美松，是糖皮質(zhì)類激素。其衍生物有氫化可地松、潑尼松等，其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕，臨床使用較廣泛。極易自消化道吸收，其血漿T1/2為190分鐘，組織T1/2為3日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于l小時(shí)和8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低.該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于5mg潑尼松龍。腎上腺皮質(zhì)激素類藥，抗炎、抗過(guò)敏和抗毒作用較潑尼松更強(qiáng)，水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕，可肌注或靜滴對(duì)垂體-腎上腺抑制作用較強(qiáng)。
1.抗炎作用：可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。
2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。可降低免疫復(fù)合物通過(guò)基底膜，并能減少補(bǔ)體成份及免疫球蛋白的濃度。
該品極易自消化道吸收，其血漿T1/2為190分鐘，組織T1/2為3日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于1小時(shí)和8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低，該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于5mg潑尼松龍。
藥代動(dòng)力學(xué)
地塞米松易自消化道吸收，也可經(jīng)皮吸收，肌內(nèi)注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達(dá)到血濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率低于其他皮質(zhì)激素類藥物，約為77%，易于透過(guò)胎盤(pán)而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內(nèi)從尿液中排出，主要為非活性代謝產(chǎn)物。
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